Description | Le palonosétron est un roman de 5-HT3 antagoniste du récepteur lancé comme un agent injectable pour la prévention des maladies aiguës et retardé les nausées et vomissements associés à la chimiothérapie anticancéreuse. Il a un demi-vie beaucoup plus longue (~ 40 h) que l'autre actuellement disponibles antagonistes 5-HT3, qui fournit des avantages de l'efficacité dans la prévention des nausées et vomissements retardés que se produit généralement après 24 h et jusqu'à six jours après l'administration de chimiothérapie. Le palonosétron a été développé comme une conformation restreinte de l'analogique connue auparavant antagonistes 5HT3 tropisetron et le granisétron. Elle est synthétisée en quatre étapes en commençant par la condensation du 1,8- anhydride naphthalic et (S)-3-aminoquinuclidine pour produire de l'imide correspondant. Les étapes suivantes comprennent l'hydrogénation catalytique de l'un des cycles aromatiques de l'imide intermédiaire, réduction sélective de l'un des carbonyles à un groupe hydroxyle, la déshydratation d'une oléfine et l'hydrogénation catalytique. La posologie recommandée de palonosteron est de 0,25 mg, administrée en une dose intraveineuse unique environ 30 min avant le début de la chimiothérapie. Le palonosétron expositions proportionnelle à la dose de pharmacocinétique et il est modérément lié aux protéines plasmatiques (62 %). Cinquante pour cent de la dose est métabolisé dans le foie, et 40% est excrété sous forme inchangée dans les urines. Dans les études cliniques comparatives avec deux autres 5- antagonistes des récepteurs HT3, le palonosétron est affiché à être aussi efficace que de dolasétron et plus efficace que l'ondansétron dans le contrôle des nausées et vomissements aigus et supérieur à la fois dans le contrôle des nausées et vomissements retardés. L'efficacité du palonosétron a été démontrée chez les patients recevant des cours d'initiale et répéter les deux une chimiothérapie modérément et fortement émétogène, y compris le cisplatine, cyclophosphamide et dacarbazine. À 0,25 et 0,75 mg doses, le palonosétron est bien toléré et le plus qui se produisent les événements indésirables sont des maux de tête, diarrhée, fatigue, douleur abdominale et de l'insomnie. |
Les propriétés chimiques | Solide blanc |
Auteur | Syntex (Roche Bioscience) (US) |
Utilise | (S,S)-palonosétron hydrochloride est l un de la sérotonine 5-HT3 antagoniste du récepteur utilisé dans la prévention et le traitement de chimiothérapie-induite des nausées et vomissements (CINV). Antiémétique. |
Utilise | Le palonosétron est un antagoniste sélectif puissant, de la sérotonine (5-HT) récepteurs 5-HT3 (ICP = 10,4 chez le rat cortex) que les effets minimalement une large gamme d'autres récepteurs neuronaux. Il est biodisponible oralement et inhibe puissamment vomissements induits par les médicaments chimiothérapeutiques, comme le cisplatine , mais pas par l'apomorphine , qui agit par antagonisme des récepteurs de dopamine. Le palonosétron est remarquable pour sa longue durée d'action, liés à sa haute affinité de liaison des récepteurs et de longue demi-vie. Il est efficace dans la gestion de la chimiothérapie-induite des nausées et vomissements.[Cayman Chemical] |
Utilise | La sérotonine 5-HT3 antagoniste du récepteur utilisé dans la prévention et le traitement de chimiothérapie-induite des nausées et vomissements (CINV). Antiémétique. |
Utilise | Le palonosétron HCl est un antagoniste 5-HT3 utilisée dans la prévention et le traitement de chimiothérapie-induite des nausées et vomissements |
Utilise | Inhibe spécifiquement la cellules de l'cortex surrénal et de leur production des hormones pour thérapie tumorale corticosurrénales, causes CNS des dommages, mais pas de dépression médullaire osseuse. |
Définition | ChEBI : une forme de chlorhydrate obtenu en combinant le palonosétron avec un équivalent molaire de chlorure d'hydrogène; un antiémétique utilisé en combinaison avec netupitant (sous le nom commercial Akynzeo) pour traiter les nausées et vomissements chez les patients subissant une chimiothérapie anticancéreuse. |